Gaurav Kumar Sharma

Zusammenfassend l sst sich sagen, dass die vorliegende Arbeit eine einfache und neuartige Methode zur Synthese von Chalconyl-integrierten Schiffschen Basen ohne Verwendung teurer Chemikalien und drastischer Bedingungen abschlie t. Die Schmelzpunkte ( C) der synthetisierten Verbindungen wurden in offenen Kapillarr hrchen bestimmt und sind unkorrigiert. Die Homogenit t der Verbindung wurde durch aufsteigende D nnschichtchromatographie (TLC) auf mit Kieselgel G beschichteten Aluminiumplatten berwacht, die durch Ioddampf sichtbar gemacht wurden. IR-Absorptionsspektren wurden mit Bruker alpha KBr diffuse Reflektion aufgezeichnet. 1H-NMR-Spektren wurden mit einem Bruker advance 400 NMR-Spektrometer bei 400 MHz aufgezeichnet. 1H-NMR- und IR-Spektren stimmten mit den zugewiesenen Strukturen berein. LC-Massenspektren der Verbindungen wurden mit Water, Q-TOF, Micromass (LC-MS) aufgezeichnet. Die meisten Verbindungen zeigten eine betr chtliche antimikrobielle Aktivit t, wie in der Bouillonverd nnungsmethode im Vergleich zu Standardarzneimitteln angegeben. Verbindung X4 zeigte eine signifikante antibakterielle Aktivit t und der Rest zeigte eine geringe Aktivit t gegen den Test. Daher ist die Art der Gruppen in der Chalkon-Einheit f r die antimikrobielle Aktivit t sehr wichtig. Verbindung X1 zeigte eine m ige antimykotische Aktivit t, w hrend der Rest keine zeigte.

Em resumo, o presente trabalho conclui um m todo simples e inovador para a s ntese de bases de Schiff incorporadas com chalconilo sem utilizar produtos qu micos dispendiosos e condi es dr sticas. Os pontos de fus o (˚C) dos compostos sintetizados foram determinados em tubos capilares abertos e n o est o corrigidos. A homogeneidade do composto foi monitorizada por Cromatografia em Camada Fina (CCF) ascendente em placas de alum nio revestidas com s lica gel G, visualizadas por vapor de iodo. Os espectros de absor o de IV foram registados em reflect ncia difusa Bruker alpha KBr. Os espectros de RMN 1H foram registados no espetr metro Bruker advance 400 NMR a 400 MHz. Os espectros de 1H NMR e IR foram consistentes com as estruturas atribu das. Os espectros de massa LC dos compostos foram registados em Water, Q-TOF, Micromass (LC-MS). A maioria dos compostos apresentou uma atividade antimicrobiana consider vel, como indicado no m todo de dilui o em caldo, em compara o com o medicamento padr o. O composto X4 apresentou uma atividade antibacteriana significativa e os restantes apresentaram uma atividade fraca contra o teste. Por conseguinte, a natureza dos grupos na por o de chalcona muito importante para a atividade antimicrobiana. O composto X1 mostrou uma atividade antif ngica moderada, enquanto os restantes mostraram a sua aus ncia.

extremamente importante prestar aten o preven o como prefer ncia ao tratamento da nefropatia diab tica. Quando a nefropatia se manifesta, a progress o n o pode ser evitada, apenas retardada. O indicador cl nico mais precoce de les o renal a microalbumin ria, que deve ser rastreada a intervalos regulares com testes sens veis. V rios estudos demonstram o efeito preventivo da redu o da glicemia nas complica es microvasculares da diabetes, incluindo a nefropatia, e servem de base para a nfase no controlo glic mico rigoroso em vez do controlo casual. Antes e especialmente ap s o in cio da nefropatia precoce, o controlo da press o arterial fundamental para prevenir ou retardar a progress o da les o renal. Os agentes de primeira escolha para o tratamento da microalbumin ria s o os inibidores da ECA. O enalapril tem um efeito antiprotein rico independente do efeito sobre a press o arterial sist mica. O tratamento com enalapril pode reduzir a taxa de decl nio da fun o renal em doentes com nefropatia diab tica mais do que um tratamento anti-hipertensivo igualmente eficaz com metoprolol. Isto aponta para um efeito protetor renal espec fico dos inibidores da enzima de convers o da angiotensina na nefropatia diab tica.

Di fondamentale importanza l'attenzione alla prevenzione, preferibile al trattamento della nefropatia diabetica. Una volta che la nefropatia evidente, la progressione non pu essere evitata, ma solo ritardata. L'indicatore clinico pi precoce del danno renale la microalbuminuria, che deve essere controllata a intervalli regolari con test sensibili. Diversi studi dimostrano l'effetto preventivo della riduzione della glicemia sulle complicanze microvascolari del diabete, compresa la nefropatia, e costituiscono il razionale per l'enfasi sul controllo glicemico stretto piuttosto che casuale. Prima e soprattutto dopo l'insorgenza della nefropatia precoce, il controllo della pressione arteriosa fondamentale per prevenire o rallentare la progressione del danno renale. Gli agenti di prima scelta per il trattamento della microalbuminuria sono gli ACE-inibitori. L'enalapril ha un effetto antiproteinurico indipendente dall'effetto sulla pressione arteriosa sistemica. Il trattamento con enalapril pu ridurre il tasso di declino della funzione renale nei pazienti con nefropatia diabetica pi di un trattamento antipertensivo altrettanto efficace con metoprololo. Ci indica uno specifico effetto protettivo renale degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina nella nefropatia diabetica.

Es ist von entscheidender Bedeutung, der Vorbeugung gegen ber der Behandlung der diabetischen Nephropathie den Vorzug zu geben. Wenn eine manifeste Nephropathie vorliegt, kann das Fortschreiten der Erkrankung nicht verhindert, sondern nur verz gert werden. Der fr heste klinische Indikator f r eine Nierensch digung ist die Mikroalbuminurie, die in regelm igen Abst nden mit empfindlichen Tests untersucht werden sollte. Mehrere Studien belegen die vorbeugende Wirkung einer Senkung des Blutzuckerspiegels auf die mikrovaskul ren Komplikationen von Diabetes, einschlie lich Nephropathie, und dienen als Begr ndung f r die Betonung einer engen statt einer lockeren Blutzuckerkontrolle. Vor und insbesondere nach dem Auftreten einer fr hen Nephropathie ist die Blutdruckkontrolle entscheidend, um das Fortschreiten von Nierensch den zu verhindern oder zu verlangsamen. Mittel der ersten Wahl zur Behandlung von Mikroalbuminurie sind ACE-Hemmer. Enalapril hat eine antiproteinurische Wirkung, die unabh ngig von der Wirkung auf den systemischen Blutdruck ist. Die Behandlung mit Enalapril kann die Rate der Verschlechterung der Nierenfunktion bei Patienten mit diabetischer Nephropathie st rker reduzieren als eine ebenso wirksame blutdrucksenkende Behandlung mit Metoprolol. Dies deutet auf eine spezifische nierensch tzende Wirkung von Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern bei diabetischer Nephropathie hin.

Il est essentiel de privil gier la pr vention plut t que le traitement de la n phropathie diab tique. Une fois que la n phropathie est manifeste, la progression ne peut tre vit e, mais seulement retard e. Le premier indicateur clinique des l sions r nales est la microalbuminurie, qui doit tre d pist e intervalles r guliers l'aide de tests sensibles. Plusieurs tudes d montrent l'effet pr ventif d'une baisse de la glyc mie sur les complications microvasculaires du diab te, y compris la n phropathie, et justifient l'importance accord e un contr le glyc mique rigoureux plut t qu'occasionnel. Avant et surtout apr s l'apparition d'une n phropathie pr coce, le contr le de la pression art rielle est essentiel pour pr venir ou ralentir la progression des l sions r nales. Les agents de premier choix pour le traitement de la microalbuminurie sont les inhibiteurs de l'ECA. L' nalapril a un effet antiprot inurique ind pendant de l'effet sur la pression art rielle syst mique. Le traitement l' nalapril peut r duire le taux de d clin de la fonction r nale chez les patients atteints de n phropathie diab tique de mani re plus importante qu'un traitement antihypertenseur d'efficacit gale base de m toprolol. Cela indique un effet protecteur r nal sp cifique des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine dans la n phropathie diab tique.

En r sum , le pr sent travail conclut une m thode simple et nouvelle pour la synth se de bases de Schiff incorpor es au chalconyle sans utiliser de produits chimiques co teux ni de conditions drastiques. Les points de fusion (˚C) des compos s synth tis s ont t d termin s dans des tubes capillaires ouverts et ne sont pas corrig s. L'homog n it des compos s a t contr l e par chromatographie sur couche mince ascendante (CCM) sur des plaques d'aluminium recouvertes de gel de silice G, visualis es par de la vapeur d'iode. Les spectres d'absorption IR ont t enregistr s sur une r flectance diffuse Bruker alpha KBr. Les spectres RMN 1H ont t enregistr s sur un spectrom tre RMN Bruker advance 400 400 MHz. Les spectres RMN 1H et IR correspondaient aux structures attribu es. Les spectres de masse LC des compos s ont t enregistr s sur Water, Q-TOF, Micromass (LC-MS). La plupart des compos s ont montr une activit antimicrobienne consid rable, comme l'indique la m thode de dilution en bouillon, en comparaison avec le m dicament standard. Le compos X4 a montr une activit antibact rienne significative et les autres ont montr une faible activit contre le test. Par cons quent, la nature des groupes dans la fraction chalcone est tr s importante pour l'activit antimicrobienne. Le compos X1 a montr une activit antifongique mod r e tandis que les autres ont montr leur absence.

In sintesi, il presente lavoro conclude un metodo semplice e nuovo per la sintesi di basi di Schiff incorporate al calconile senza l'utilizzo di sostanze chimiche costose e di condizioni drastiche. I punti di fusione (˚C) dei composti sintetizzati sono stati determinati in tubi capillari aperti e non sono stati corretti. L'omogeneit dei composti stata monitorata mediante cromatografia su strato sottile ascendente (TLC) su piastre di alluminio rivestite di gel di silice G, visualizzate con vapore di iodio. Gli spettri di assorbimento IR sono stati registrati su Bruker alpha KBr a riflessione diffusa. Gli spettri 1H NMR sono stati registrati su uno spettrometro Bruker advance 400 NMR a 400 MHz. Gli spettri 1H NMR e IR sono risultati coerenti con le strutture assegnate. Gli spettri di massa LC dei composti sono stati registrati su Water, Q-TOF, Micromass (LC-MS). La maggior parte dei composti ha mostrato una notevole attivit antimicrobica, come indicato nel metodo di diluizione in brodo rispetto al farmaco standard. Il composto X4 ha mostrato una significativa attivit antibatterica, mentre gli altri hanno mostrato una scarsa attivit contro il test. Pertanto, la natura dei gruppi nella moiety del calcone molto importante per l'attivit antimicrobica. Il composto X1 ha mostrato una moderata attivit antimicotica, mentre gli altri hanno mostrato la sua assenza.