Prafulla Kumar Sahu

Devido fraca solubilidade e absor o de drogas, muitos candidatos a drogas ficam aqu m das expectativas. Os m todos auto-emulsificantes de administra o de f rmacos aumentam a solubilidade e a biodisponibilidade de medicamentos pouco sol veis. Quando os SEDDS s o adicionados a uma fase aquosa e suavemente misturados, formam-se emuls es finas de leo na gua. Os SEDDS v m em c psulas de gelatina macia ou dura para administra o oral e formam emuls es finas e est veis de leo em gua. SEDDS s o fabricados principalmente como formula es l quidas, que t m pouca estabilidade e mobilidade, baixa carga de drogas, um n mero limitado de op es de dosagem, precipita o irrevers vel de drogas/excipientes, e uma elevada propor o (30-60%) de surfactantes que podem irritar o sistema gastrointestinal. O SEDDS s lido tem sido estudado para evitar os problemas do SEDDS l quido. A adsor o de formula es l quidas auto-micro-emulsionadas em portadores s lidos uma das melhores formas de criar p s de fluxo livre para compress o em forma de comprimidos (SMET).

A causa della scarsa solubilit e dello scarso assorbimento dei farmaci, molti candidati alla somministrazione di farmaci non soddisfano le aspettative. I metodi di rilascio dei farmaci auto-emulsionanti aumentano la solubilit e la biodisponibilit dei farmaci scarsamente solubili. Quando le SEDDS vengono aggiunte a una fase acquosa e mescolate delicatamente, si formano fini emulsioni olio-acqua. I SEDDS sono disponibili in capsule di gelatina morbida o dura per la somministrazione orale e formano emulsioni olio-in-acqua fini e stabili. Le SEDDS sono prodotte principalmente come formulazioni liquide, che presentano scarsa stabilit e mobilit , basso carico di farmaco, un numero limitato di opzioni di forma di dosaggio, precipitazione irreversibile di farmaco/eccipiente e un'alta percentuale (30-60%) di tensioattivi che potrebbero irritare il sistema gastrointestinale. Le SEDDS solide sono state studiate per evitare i problemi delle SEDDS liquide. L'adsorbimento di formulazioni liquide auto-micro-emulsionate su supporti solidi uno dei modi migliori per creare polveri scorrevoli da comprimere in forma di compresse (SMET).

En raison de la faible solubilit et absorption des m dicaments, de nombreux candidats m dicaments ne r pondent pas aux attentes. Les m thodes d'administration de m dicaments auto- mulsifiants augmentent la solubilit et la biodisponibilit des m dicaments peu solubles. Lorsque les SEDDS sont ajout s une phase aqueuse et m lang s doucement, de fines mulsions huile-dans-eau se forment. Les SEDDS se pr sentent sous forme de capsules de g latine molle ou dure pour l'administration orale et forment des mulsions huile-dans-eau fines et stables. Les SEDDS sont principalement fabriqu s sous forme de formulations liquides, qui pr sentent une stabilit et une mobilit m diocres, une faible charge m dicamenteuse, un nombre limit d'options de forme posologique, une pr cipitation irr versible du m dicament et de l'excipient, et une proportion lev e (30-60%) de surfactants qui pourraient irriter le syst me gastro-intestinal. Le SEDDS solide a t tudi pour viter les probl mes du SEDDS liquide. L'adsorption de formulations liquides auto-micro- mulsionn es sur des supports solides est l'une des meilleures fa ons de cr er des poudres coulement libre pour la compression en forme de comprim (SMET).

Aufgrund der schlechten L slichkeit und Absorption von Arzneimitteln bleiben viele Arzneimittelkandidaten hinter den Erwartungen zur ck. Selbstemulgierende Methoden zur Verabreichung von Arzneimitteln erh hen die L slichkeit und Bioverf gbarkeit von schlecht l slichen Medikamenten. Wenn SEDDS zu einer w ssrigen Phase hinzugef gt und vorsichtig gemischt werden, bilden sich feine l-in-Wasser-Emulsionen. SEDDS werden in Weich- oder Hartgelatinekapseln zur oralen Verabreichung angeboten und bilden feine, stabile l-in-Wasser-Emulsionen. SEDDS werden in erster Linie als Fl ssigformulierungen hergestellt, die eine schlechte Stabilit t und Mobilit t, eine geringe Wirkstoffbeladung, eine begrenzte Anzahl von Darreichungsformen, eine irreversible Ausf llung von Wirkstoff/Hilfsstoff und einen hohen Anteil (30-60 %) an Tensiden aufweisen, die den Magen-Darm-Trakt reizen k nnten. Feste SEDDS wurden untersucht, um die Probleme von fl ssigen SEDDS zu vermeiden. Die Adsorption von fl ssigen selbstmikroemulgierten Formulierungen auf festen Tr gern ist eine der besten M glichkeiten, frei flie ende Pulver f r die Komprimierung in Tablettenform (SMET) herzustellen.

Due to poor drug solubility and absorption, many drug candidates fall short of expectations. Self-emulsifying drug delivery methods increase the solubility and bioavailability of poorly soluble medications. When SEDDS are added to an aqueous phase and gently mixed, fine oil-in-water emulsions form. SEDDS come in soft or hard gelatin capsules for oral administration and form fine, stable oil-in-water emulsions. SEDDS are primarily manufactured as liquid formulations, which have poor stability and mobility, low drug loading, a limited number of dosage form options, irreversible drug/excipient precipitation, and a high proportion (30-60%) of surfactants that might irritate the gastrointestinal system. Solid-SEDDS has been studied to avoid the problems of liquid SEDDS. The adsorption of liquid self-micro-emulsified formulations on solid carriers is one of the best ways to create free-flowing powders for compression into tablet dosage form (SMET).

O livro envolve um trabalho de pesquisa para desenvolver uma formula o de medicamento antiosteopor tico, que tem perfil de dissolu o in-vitro semelhante ao da formula o dos Inovadores. As patentes da forma de dosagem do Raloxifeno expirar o no futuro. Assim, nosso objetivo era desenvolver uma forma de dosagem como a do produto Innovator para apresentar um pedido de ANDA. O presente estudo envolve o desenvolvimento de uma f rmula n o-infrigerante para um comprimido de libera o imediata administr vel oralmente do medicamento antiosteopor tico com processo reprodut vel e robusto. Os objetivos do trabalho de pesquisa inclu ram (i) formula o e otimiza o dos comprimidos revestidos de Raloxifene com o aux lio do desenho do experimento; (ii) aumento da dissolu o e avalia o da cin tica de libera o do medicamento a partir da formula o; (iii) compara o dos perfis de dissolu o da formula o desenvolvida com o produto inovador.

Książka obejmuje prace badawcze mające na celu opracowanie formulacji leku przeciwosteoporotycznego o profilu rozpuszczania in-vitro zbliżonym do preparatu Innowator w. Patenty na postac dawkowaną Raloxifenu wygasają pod koniec przyszlego roku. W związku z tym, naszym celem bylo opracowanie postaci leku podobnej do postaci leku Innowatora w celu zlożenia wniosku ANDA. Niniejsze badania obejmują opracowanie nie naruszającej praw autorskich formuly doustnej tabletki o natychmiastowym uwalnianiu leku przeciwosteoporotycznego z zastosowaniem powtarzalnego i niezawodnego procesu. Cele pracy badawczej obejmowaly (i) opracowanie i optymalizację formuly tabletek powlekanych Raloxifenu przy pomocy metody projektowania eksperymentu; (ii) zwiększenie rozpuszczalności i ocenę kinetyki uwalniania leku z formulacji; (iii) por wnanie profili rozpuszczania opracowanej formulacji z produktem innowacyjnym.

Le livre implique un travail de recherche visant d velopper une formulation de m dicament anti-ost oporotique, qui a un profil de dissolution in-vitro similaire celui de la formulation des Innovateurs. Les brevets pour la forme posologique du Raloxif ne expireront dans un avenir proche. Par cons quent, notre objectif tait de d velopper une forme posologique comme celle du produit de l'innovateur afin de d poser une demande ANDA. La pr sente tude porte sur le d veloppement d'une formule non contrefaite pour un comprim lib ration imm diate du m dicament anti-ost oporotique administrable par voie orale, avec un processus reproductible et robuste. Les objectifs du travail de recherche comprennent (i) la formulation et l'optimisation des comprim s enrob s de Raloxif ne l'aide d'un plan d'exp rience; (ii) l'am lioration de la dissolution et l' valuation de la cin tique de lib ration du m dicament partir de la formulation; (iii) la comparaison des profils de dissolution de la formulation d velopp e avec le produit innovant.

Es handelt sich um eine Forschungsarbeit zur Entwicklung einer Formulierung eines Anti-Osteoporosemittels, die ein hnliches In-vitro-Aufl sungsprofil wie die Formulierung der Innovatoren aufweist. Die Patente f r die Darreichungsform von Raloxifen laufen in naher Zukunft aus. Daher war es unser Ziel, eine Darreichungsform wie die des Innovator-Produkts zu entwickeln, um einen ANDA-Antrag zu stellen. Die vorliegende Studie beinhaltet die Entwicklung einer nicht verletzenden Rezeptur f r eine oral verabreichbare Tablette mit sofortiger Freisetzung des Anti-Osteoporose-Medikaments mit reproduzierbarem und robustem Prozess. Die Ziele der Forschungsarbeit umfassten (i) Formulierung und Optimierung der berzogenen Tabletten von Raloxifen mit Hilfe der Versuchsplanung; (ii) Verbesserung der Aufl sung und Bewertung der Freisetzungskinetik des Arzneimittels aus der Formulierung; (iii) Vergleich der Aufl sungsprofile der entwickelten Formulierung mit dem innovativen Produkt.

Il libro comporta un lavoro di ricerca per sviluppare una formulazione di farmaco anti-osteoporotico, che ha un profilo di dissoluzione in vitro simile a quello della formulazione degli Innovatori. I brevetti per la forma di dosaggio del Raloxifene scadranno nel tardo futuro. Quindi, il nostro obiettivo era quello di sviluppare una forma di dosaggio come quella del prodotto Innovator per presentare una domanda ANDA. Il presente studio riguarda lo sviluppo di una formula non violenta per una compressa a rilascio immediato del farmaco anti-osteoporotico somministrabile per via orale con un processo riproducibile e robusto. Gli obiettivi del lavoro di ricerca includevano (i) la formulazione e l'ottimizzazione delle compresse rivestite di Raloxifene con l'aiuto del disegno di esperimento; (ii) migliorare la dissoluzione e valutare la cinetica di rilascio del farmaco dalla formulazione; (iii) confronto dei profili di dissoluzione della formulazione sviluppata con il prodotto innovatore.