Vinit Raj

Da wir wissen, dass Atorvastatin ein BCS-Medikament (Klasse II) ist und eine schlechte L slichkeit, einen extremen First-Pass-Stoffwechsel und somit eine schlechte Bioverf gbarkeit aufweist, m ssen wir unter Ber cksichtigung all dieser Faktoren einen Verabreichungsweg w hlen, der all diese Effekte minimiert, und eine Formulierung, die das Medikament so weit wie m glich ins Gehirn bringt. Daher w hlen wir den intranasalen Weg, der einen direkten Zugang des Medikaments zum Gehirn ber den Geruchssinn bietet und den First-Pass-Stoffwechsel vermeidet und sich f r die Verabreichung von Medikamenten ber eine Nanoformulierung eignet, die zuvor f r eine verbesserte Verabreichung an das Gehirn verwendet wurde. Die NLC-Formulierung k nnte Atorvastatin bequem ber den intranasalen Weg verabreichen. NLC sind nanoskalige Verabreichungssysteme, die zur intranasalen Verabreichung von Arzneimitteln bei verschiedenen Krankheiten eingesetzt werden. Ihr Nutzen bei der intranasalen Verabreichung ist gut dokumentiert. Sie k nnen in geeigneter Weise modifiziert werden, um die Retention zu verbessern, und k nnen die Schleimhautbarriere berwinden.

Comme nous savons que l'atorvastatine est un m dicament BCS (classe II), qu'il est peu soluble, qu'il subit un m tabolisme de premier passage extr me et qu'il est donc peu biodisponible, en gardant l'esprit tous ces facteurs, nous devons s lectionner une voie qui minimise tous ces effets et une formulation qui d livre le m dicament au cerveau dans la mesure du possible. Nous avons donc choisi la voie intranasale, qui permet un acc s direct du m dicament au cerveau par la voie olfactive et vite le m tabolisme de premier passage; elle convient l'administration de m dicaments par nanoformulation et a d j t utilis e pour am liorer l'administration au cerveau. La formulation NLC pourrait permettre d'administrer l'atorvastatine par voie intranasale. Les NLC sont des syst mes d'administration de taille nanom trique utilis s pour administrer des m dicaments par voie intranasale dans diff rentes conditions pathologiques. Leur utilit par voie intranasale est bien document e. Ils peuvent tre modifi s de mani re appropri e pour am liorer la r tention et peuvent traverser la barri re des muqueuses.

Poich sappiamo che l'Atorvastatina un farmaco BCS (Classe II) e ha una scarsa solubilit , un metabolismo di primo passaggio estremo e quindi una scarsa biodisponibilit ; tenendo conto di tutti questi fattori, dobbiamo selezionare una via che minimizzi tutti questi effetti e una formulazione che consenta di veicolare il farmaco al cervello il pi possibile. Per questo motivo abbiamo scelto la via intranasale, che offre l'accesso diretto del farmaco al cervello attraverso la via olfattiva, evita il metabolismo di primo passaggio ed adatta alla somministrazione di farmaci tramite nanoformulazione. La formulazione NLC potrebbe essere in grado di veicolare comodamente l'atorvastatina per via intranasale. Gli NLC sono sistemi di rilascio di dimensioni nanometriche utilizzati per veicolare farmaci per via intranasale in diverse condizioni patologiche. La loro utilit nella via intranasale stata ben documentata. Possono essere opportunamente modificati per migliorare la ritenzione e attraversare la barriera mucosale.

Como sabemos que a Atorvastatina um f rmaco BCS (Classe II) e tem uma solubilidade fraca, um metabolismo de primeira passagem extremo e, por conseguinte, uma biodisponibilidade fraca; tendo em conta todos estes factores, temos de selecionar a via que minimiza todos estes efeitos e uma formula o que entregue o f rmaco ao c rebro tanto quanto poss vel. Por isso, seleccionamos a via intranasal, que oferece acesso direto do f rmaco ao c rebro atrav s da via olfactiva e evita o metabolismo de primeira passagem, sendo adequada para administrar f rmacos atrav s de nanoformula o e j foi utilizada para melhorar a administra o ao c rebro. A formula o NLC pode ser capaz de administrar convenientemente a atorvastatina por via intranasal. As NLC s o sistemas de administra o de tamanho nanom trico utilizados para administrar f rmacos por via intranasal em diferentes condi es de doen a. A sua utilidade na via intranasal est bem documentada. Podem ser adequadamente modificados para melhorar a reten o e podem atravessar a barreira mucosa.