Gaurav Tiwari

Nel tempo presente nel mercato nuove entit di droga sono aumentate, con il riconoscimento concomitante dei vantaggi terapeutici della consegna controllata del farmaco, una maggiore attenzione stata focalizzata sullo sviluppo di sistemi di consegna del farmaco a rilascio sostenuto o controllato. La compressa a doppio strato una tecnologia migliorata e vantaggiosa per superare le carenze della compressa a singolo strato. Ci sono varie applicazioni della compressa a due strati che consistono di matrici monolitiche parzialmente rivestite o multistrato. La compressa a due strati un aspetto molto diverso per i farmaci anti infiammatori, anti diabetici, analgesici e antidepressivi.

l'heure actuelle, le nombre de nouvelles entit s m dicamenteuses sur le march a augment , et la reconnaissance concomitante des avantages th rapeutiques de l'administration contr l e de m dicaments a conduit accorder une plus grande attention au d veloppement de syst mes d'administration de m dicaments lib ration prolong e ou contr l e. Le comprim bicouche est une technologie am lior e qui permet de surmonter les inconv nients du comprim monocouche. Le comprim bicouche peut tre utilis de diverses mani res: il est constitu de matrices monolithiques partiellement enrob es ou multicouches. Le comprim bicouche pr sente un aspect tr s diff rent pour les m dicaments anti-inflammatoires, antidiab tiques, analg siques et antid presseurs.

No presente estudo o grupo carbox lico de Etodolac, respons vel pelos efeitos colaterais g stricos, foi mascarado temporariamente n o s para superar os efeitos colaterais, mas tamb m para alcan ar a entrega espec fica do c lon. Amide prodrug (conjugado Etodolac-glicina) foi sintetizado atrav s do acoplamento do Etodolac com glicina O prodrug sintetizado foi caracterizado por ponto de fus o, cromatografia em camada fina, valores de RM, eletro microscopia de varredura, cristalografia por difra o de raios X e cromatografia l quida de alto desempenho. Solubilidades aquosas e valores de lipofilicidade (log P) foram determinados em diferentes meios de pH, nomeadamente tamp o HCl pH 1,2, tamp o cido de ftalato pH 4,0, tamp o fosfato pH 6,8 e pH 7,4. A revers o in vitro do conjugado Etodolac-glicina para Etodolac foi feita a diferentes pH, incluindo o ambiente c lico. A revers o in vitro, mostrou pr -f rmaco a permanecer intacto em todos os outros pH testados excepto o pH do c lon, onde as enzimas microflorais do c lon (amidase) hidrolisado Etodolac-glicina conjugado com amida, libertando o f rmaco livre.

In der vorliegenden Studie wurde die Carboxylgruppe von Etodolac, die f r die Nebenwirkungen im Magen verantwortlich ist, vor bergehend maskiert, nicht nur um die Nebenwirkungen zu berwinden, sondern auch um eine darmspezifische Verabreichung zu erreichen. Das Amid-Prodrug (Etodolac-Glycin-Konjugat) wurde durch Kopplung von Etodolac mit Glycin synthetisiert. Das synthetisierte Prodrug wurde durch Schmelzpunkt, D nnschichtchromatographie, RM-Werte, Rasterelektromikroskopie, R ntgenbeugungskristallographie und Hochleistungsfl ssigkeitschromatographie charakterisiert. Die L slichkeit in Wasser und die Lipophilie (log P) wurden in verschiedenen pH-Medien bestimmt, n mlich in HCl-Puffer pH 1,2, saurem Phthalatpuffer pH 4,0, Phosphatpuffer pH 6,8 und pH 7,4. Die In-vitro-Reversion des Etodolac-Glycin-Konjugats zu Etodolac wurde bei verschiedenen pH-Werten, einschlie lich der Dickdarmumgebung, durchgef hrt. Die In-vitro-Umwandlung zeigte, dass das Prodrug bei allen anderen getesteten pH-Werten intakt blieb, mit Ausnahme des Dickdarm-pH-Werts, bei dem die mikrofloralen Dickdarmenzyme (Amidase) die Amidbindung des Etodolac-Glycin-Konjugats hydrolysierten und das freie Medikament freisetzten.

Dans la pr sente tude, le groupe carboxylique de l' todolac, responsable des effets secondaires gastriques, a t masqu temporairement, non seulement pour surmonter les effets secondaires, mais aussi pour obtenir une administration sp cifique au c lon. Le prom dicament amid (conjugu Etodolac-glycine) a t synth tis en couplant l'Etodolac avec la glycine. Le prom dicament synth tis a t caract ris par le point de fusion, la chromatographie en couche mince, les valeurs RM, l' lectro-microscopie balayage, la cristallographie par diffraction des rayons X et la chromatographie liquide haute performance. Les solubilit s aqueuses et les valeurs de lipophilie (log P) ont t d termin es diff rents milieux de pH, savoir le tampon HCl de pH 1,2, le tampon de phtalate acide de pH 4,0, le tampon de phosphate de pH 6,8 et de pH 7,4. La r version in vitro du conjugu Etodolac-glycine en Etodolac a t effectu e diff rents pH, y compris dans le milieu colique. La r version in vitro a montr que le prom dicament restait intact dans tous les autres pH test s, l'exception du pH colique, o les enzymes de la microflore colique (amidase) ont hydrolys la liaison amide du conjugu Etodolac-glycine, lib rant ainsi le m dicament libre.

Nel presente studio il gruppo carbossilico di Etodolac, responsabile degli effetti collaterali gastrici, stato mascherato temporaneamente non solo per superare gli effetti collaterali ma anche per ottenere una consegna specifica del colon. Il profarmaco amidico (coniugato Etodolac-glicina) stato sintetizzato accoppiando l'Etodolac con la glicina. Il profarmaco sintetizzato stato caratterizzato da punto di fusione, cromatografia su strato sottile, valori RM, microscopia elettronica a scansione, cristallografia a diffrazione di raggi X e cromatografia liquida ad alte prestazioni. Le solubilit acquose e i valori di lipofilia (log P) sono stati determinati a diversi mezzi di pH e cio tampone HCl pH 1.2, tampone acido ftalato pH 4.0, tampone fosfato pH 6.8 e pH 7.4. In vitro reversione di Etodolac-glicina coniugato a Etodolac stato fatto a diversi pH tra cui ambiente colonico. In vitro reversione, ha mostrato prodrug per rimanere intatto in tutti gli altri pH testati tranne pH colonico, dove gli enzimi microflorali coloniche (amidasi) idrolizzato Etodolac-glicina coniugato legame amidico, rilasciando il farmaco libero.